Tên chung quốc tế: Amlodipine.

Mã ATC: C08C A01.

Loại thuốc: Chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipin.

Nang: 5 mg, 10 mg amlodipin.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ răng amlodipin có tác dụng giảm tử vong. Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Ðiều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Ðiều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực). Dược động học

Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein - huyết tương cao (trên 98%). Ðộ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.

Ở người suy gan, nửa đời của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Chỉ định

Ðiều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Chống chỉ định

Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.

Quá mẫn với dihydropyridin.

Thận trọng

Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

Thời kỳ mang thai

Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Ðây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.

Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ngày.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.

Tuần hoàn: Ðánh trống ngực .

Thần kinh trung ương: Chuột rút.

Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.

Hô hấp: Khó thở.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.

Da: Ngoại ban, ngứa.

Cơ, xương: Ðau cơ, đau khớp.

Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.

Tiêu hóa: Tăng sản lợi.

Da: Nổi mày đay.

Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).

Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.

Tâm thần: Lú lẫn.

Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

Liều lượng và cách dùng

Ðể điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.

Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.

Tương tác thuốc

Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.

Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin...) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt nhất từ 15 - 30oC trong bình kín, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Nhiễm độc amlodipin rất hiếm.

Dùng 30 mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc "trung bình".

Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, cách xử trí chung như sau:

Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và blốc tim, phải tiêm atropin 0,5 - 1 mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 - 50 microgram/1 kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20 ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 - 0,1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 - 0,3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4 - 5 microgam /kg/phút.

Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.

Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Ðiều trị triệu chứng.

Thông tin qui chế

Amlodipin có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ 4 năm 1999.

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 5 mg.

 

Nguồn DuocThu.com

Tin theo danh mục

Kết luận của một báo cáo mới cho thấy những thay đổi trong tính cách và hành vi có thể là một dấu hiệu cảnh báo sớm của bệnh Alzheimer.

Ngày nay, người cao tuổi (NCT) cũng giống như người trẻ hay mắc phải các căn bệnh thời đại như: bệnh tim mạch, huyết áp, đái tháo đường...

Người cao tuổi (NCT) dễ bị rối loạn tuần hoàn não do mạch máu nuôi não bị chèn ép, tắc, hẹp. Với thể cấp tính, biểu hiện thường là chóng mặt, xây xẩm mặt mày, buồn nôn, nôn, nặng đầu khi thay đổi tư thế…

Bất kỳ hình thức quan hệ tình dục cũng có thể giúp lây lan virus Zika, các quan chức y tế Mỹ cho biết hôm thứ Hai 25/7/2016  trong bản cập nhật hướng dẫn mới nhất cho phụ nữ mang thai.

Sẽ không còn gì lạ với các thăm dò tuyến vú bằng kỹ thuật siêu âm và chụp tuyến vú. Tuy nhiên, phương pháp này chưa thực sự đem lại độ tin cậy cao cho thầy thuốc cũng như độ an toàn cho người bệnh.

Trong cuộc sống thường ngày không chỉ là bao cao su, thuốc tránh thai, vòng tránh thai mới có thể tránh thai. Sự thực, trên bàn ăn của chúng ta ngày nay cũng có không ít món ăn có hiệu quả tránh thai.

Bệnh đau lưng là bệnh rất phổ biến hiện nay, bệnh có thể gặp ở người cao tuổi, trung niên, phụ nữ sau sinh và thậm chỉ cả gặp ở những người rất trẻ như học sinh, sinh viên, người mới đi làm.

Nghe có vẻ kì lạ nhưng trong các bộ phim Hàn Quốc ta có thể dễ dàng bắt gặp các anh chàng diễn viên điển trai với các chấn thương cột sống gây đau lưng, đau cổ được các cô nàng chăm sóc.

Đau lưng là triệu chứng rất phổ biến hiện nay thường gặp ở người cao tuổi nhưng ngày nay triệu chứng này có thể gặp ở những người còn rất trẻ. Vậy đâu là nguyên nhân của bệnh đau lưng?

Đau lưng, mỏi cổ là biểu hiện của khá nhiều các chứng bệnh khác nhau trong cơ thể con người. Nhưng nguyên nhân rõ rệt nhất, phổ biến nhất là thoái hoá cột sống.

Nhiều người lầm tưởng thoái hóa cột sống chỉ xuất hiện tại người cao tuổi, tuy nhiên đôi khi chính việc sinh hoạt không hợp lý lại cũng có thể gây ra hiện tượng này.

Các bệnh nhân bị đau cổ do thoát vị đĩa đệm, thoái hóa cột sống, gai đốt sống cổ, đau thần kinh tọa, hẹp cột sống ... giờ đây đã có thể sử dụng liệu pháp điều trị kéo giãn cột sống tại nhà mang tên Disk Dr CS-300 và CS-500.