Mục lục

Exemestan: Aromasin, thuốc chống ung thư, ức chế aromatase

Tên chung quốc tế: Exemestane

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư, ức chế aromatase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Exemestan là chất ức chế chọn lọc không hồi phục aromatase steroid. Thuốc có tác dụng ngăn ngừa sự chuyển đổi các androgen thành estrogen ở các mô ngoại vi do đó làm giảm lượng estrogen lưu thông ở bệnh nhân trong khi estrogen là yếu tố tăng trưởng của ung thư vú phụ thuộc estrogen. Khác với anastrozol và letrozol là các thuốc ức chế aromatase không steroid, exemestan có cấu trúc steroid.

Dược động học

Exemestan được hấp thu nhanh ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học bị hạn chế do chuyển hóa bước đầu ở gan nhưng tăng lên khoảng 40% nếu uống sau bữa ăn có nhiều mỡ. Thuốc được phân bố rộng khắp và gắn nhiều vào protein huyết tương (90%), chủ yếu là gắn vào albumin và acid α1-glycoprotein. Thời gian đạt nồng độ đỉnh ở huyết tương là 1,2 giờ ở phụ nữ bị ung thư vú. Exemestan bị oxy hóa bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 và bị khử bởi aldoketoreductase, tạo ra nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa được đào thải theo nước tiểu (39 – 45%) và theo phân (36 – 48%); dưới 1% liều được bài xuất dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu. Nửa đời đào thải cuối cùng của thuốc vào khoảng 24 giờ.

Chỉ định

Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ mãn kinh (tự nhiên hoặc nhân tạo) sau thất bại điều trị bằng thuốc kháng estrogen.

Hỗ trợ điều trị ung thư vú ở giai đoạn sớm, có thụ thể estrogen dương tính ở phụ nữ mãn kinh sau một trị liệu ban đầu bằng tamoxifen kéo dài 2 – 3 năm.

Chống chỉ định

Dị ứng với exemestan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ chưa mãn kinh.

Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ đang mang thai.

Thận trọng

Tránh nhầm lẫn với thuốc estramustin.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, nhược cơ, chóng mặt. Thận trọng khi lái xe, vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Thuốc độc với thai. Không dùng cho phụ nữ mang thai. Phải thông báo cho bệnh nhân biết nguy cơ của thuốc đối với thai nếu có thai trong thời gian trị liệu.

Thời kỳ cho con bú

Tránh dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Phải ngừng cho bú nếu dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng phụ của exemestan giống như tác dụng phụ của các thuốc ức chế aromatase (như anastrozol).

Rất thường gặp, ADR >10/100

Tim – mạch: Huyết áp tăng (5 – 15%)

Thần kinh trung ương: Mệt mỏi (8 – 22%), mất ngủ (11 – 14%), đau (13%), nhức đầu (7 – 13%), trầm cảm (6 – 13%)

Da: Đổ mồ hôi (4 – 18%), rụng tóc (15%)

Nội tiết – chuyển hóa: Cơn bốc hỏa (13 – 21%)

Tiêu hóa: Buồn nôn (9 – 18%), đau bụng (6 – 11%)

Gan: Tăng phosphatase kiềm (14 – 15%)

Cơ xương: Đau khớp (15 – 29%)

Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100

Tim – mạch: Phù (6 – 7%), thiếu máu cơ tim (2%), đau thắt ngực.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt (8 – 10%), lo âu (4 – 10%), sốt (5%), lú lẫn, giảm cảm giác.

Da: Viêm da (8%), ngứa, nổi mẩn.

Nội tiết – chuyển hóa: Tăng cân (8%)

Tiêu hóa: Ỉa chảy (4 – 10%), nôn (7%), chán ăn (6%), táo bón (5%), tăng cảm giác thèm ăn (3%), khó tiêu hóa.

Niệu – dục: Nhiễm khuẩn đường niệu.

Gan: Bilirubin tăng (5 – 7%)

Cơ xương: Đau lưng (9%), đau chi dưới (9%), viêm xương khớp (6%), yếu cơ (6%), loãng xương (5%), gãy xương bệnh lý (4%), loạn cảm (3%), hội chứng ống cổ tay (2%), chuột rút (2%)

Mắt: Rối loạn nhìn (5%).

Thận: Creatinin tăng (6%)

Hô hấp: Khó thở (10%), ho (6%), viêm phế quản, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

Khác: Hội chứng giống cúm (6%), tăng tiết mồ hôi (6%), phù bạch huyết, nhiễm khuẩn.

Ít gặp, ADR <1/100

Suy tim. Quá sản nội mạc tử cung. Tăng GGT. Bệnh thần kinh.

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (ở bệnh nhân bị ung thư giai đoạn muộn).

Hư xương sụn, huyết khối tắc mạch, tăng transaminase, co quắp ngón tay, polyp tử cung.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phần lớn các ADR được cho là do giảm estrogen.

Theo dõi biểu hiện của các tác dụng phụ và điều trị triệu chứng, hỗ trợ.

Đề phòng loãng xương: Theo dõi mật độ xương, bổ sung vitamin D và calci trong khẩu phần.

Liều lượng và cách dùng

Uống thuốc sau bữa ăn. Liều uống: 25 mg/ngày; uống 1 lần. Phải duy trì uống thuốc cho đến khi có bằng chứng khối u giảm.

Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn sớm phải dùng thuốc trong thời gian dài tới 5 năm theo trị liệu hỗ trợ tiếp nối (tamoxifen được tiếp theo bằng exemestan). Nếu khối u tái phát thì ngừng exemestan.

Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn muộn phải dùng exemestan cho đến khi nào có dấu hiệu bệnh tiến triển tốt.

Bệnh nhân cần được bổ sung vitamin D và calci.

Tương tác thuốc

Các thuốc kích thích izoenzym CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin, phenytoin, deferasirox) làm giảm nồng độ exemestan. Cần tăng liều exemestan lên 50 mg/ngày ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này.

Hypericum perforatum (cỏ St.John) làm giảm nồng độ exemestan.

Không dùng Cimicifuga racemosa (thăng ma), Angelica sinensis (đương quy) cho người bị ung thư vú phụ thuộc estrogen.

Không dùng đồng thời với các thuốc có estrogen vì các thuốc này làm mất tác dụng của exemestan.

Exemestan làm giảm nồng độ và tác dụng của maraviroc (thuốc ngăn HIV xâm nhập vào lympho T CD4 do chặn receptor CCR5).

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc không đòi hỏi điều kiện đặc biệt nào để bảo quản.

Quá liều và xử trí

Chưa có dữ liệu về ngộ độc do quá liều. Không có thuốc giải độc đặc hiệu với exemestan. Nếu nghi ngờ uống quá liều thì cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn, điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ (ví dụ, bồi phụ nước, điện giải trong trường hợp nôn/ỉa chảy nặng).

Tên thương mại

Aromasin.

Thông tin thuốc và biệt dược được tổng hợp trên các nguồn như: DƯỢC THƯ QUỐC GIA VIỆT NAMDieutri.vn

Tuyệt đối không tự sử dụng thuốc khi chưa có sự tham vấn từ bác sĩ, dược sĩ. Tham khảo thêm Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm của chúng tôi.

Thuốc cùng danh mục

Exforge HCT: thuốc kết hợp ba hợp chất chống tăng huyết áp

Exforge HCT kết hợp ba hợp chất chống tăng huyết áp với cơ chế bổ trợ để kiểm soát huyết áp ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp vô căn: nhóm thuốc đối kháng calci, nhóm thuốc đối kháng angiotensin II và nhóm thuốc lợi tiểu thiazid.

Esmya: thuốc điều trị u xơ tử cung

Esmya được chỉ định cho một đợt điều trị trước phẫu thuật các triệu chứng vừa đến nặng của u xơ tử cung ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, điều trị nối tiếp các triệu chứng vừa đến nặng của u xơ tử cung ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nhưng không thích hợp với phẫu thuật.

Equoral: thuốc ức chế miễn dịch

Equoral (Ciclosporin) là một thuốc ức chế miễn dịch mạnh giúp kéo dài thời gian tồn tại của các cơ quan ghép dị thân như da, tim, thận, tụy, tủy xương, ruột non và phổi khi thử nghiệm trên động vật.

Engerix-B: vắc xin phòng bệnh viêm gan

Engerix-B được chỉ định để tạo miễn dịch chủ động chống lây nhiễm các dưới typ đã được biết đến của vi rút viêm gan B (HBV) ở các đối tượng ở mọi lứa tuổi được xem là có nguy cơ phơi nhiễm với HBV.

Elonva: thuốc kích thích phát triển các nang noãn

Elonva hoạt động như một chất kích thích nang trứng duy trì có tác dụng dược lý tương tự như hormone kích thích nang tái tổ hợp (rFSH), tuy nhiên, với thời gian bán hủy tương đối dài, dẫn đến thời gian tác dụng dài hơn.